- Местно.
- Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуемая доза - по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день.
- Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.
- Повышенная чувствительность к эпинастину и/или другим компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет).
- С осторожностью
- При беременности, в период грудного вскармливания.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача и в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (? 1/10000, включая отдельные сообщения).
- Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
- Нарушения со стороны органа зрения: часто - ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто - гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дисгевзия.
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Вскрытый флакон использовать в течение 30 дней.
- Специальных исследований по взаимодействию глазных капель эпинастина с другими лекарственными средствами не проводилось.
- При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее
- 10 минут.
- Эпинастин - прямой антагонист Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к
- Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее. Эпинастин также может связываться с ?1- и ?2-адренорецепторами и серотониновыми
- 5-HT2-рецепторами, кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами. Эпинастин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не оказывает седативного действия.
- При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
- В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект препарата длился как минимум 8 часов.
- Применение препарата у детей
- Безопасность и эффективность препарата у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.
- Следует не допускать контакта капельницы флакона с любыми поверхностями для предотвращения загрязнения глаз и раствора.
- Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз в связи с присутствием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать обесцвечивание контактных линз. Перед закапыванием препарата контактные линзы следует снять и снова установить через 10-15 минут после закапывания.
- В состав препарата в качестве консерванта входит бензалкония хлорид, который в очень редких случаях может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- При применении препарата может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение «пелены перед глазами»), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
После закапывания 0,3 % глазных капель эпинастина 3 раза в день (что в
9 раз превышает рекомендуемую дозу) наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз.
Сообщений о случаях передозировки препаратом не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдет передозировка, лечение должно быть симптоматическим.
- Действующее вещество: эпинастина гидрохлорид 0,5 мг;
- Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50 % раствор) 0,2 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, натрия хлорид 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 7,8 мг, натрия гидроксид 1 мг, хлористоводородная кислота для доведения рН, натрия гидроксид для доведения рН, вода для инъекций до1 мл
- Средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 часа после применения. Объем распределения эпинастина - 417 л. Связывание с белками плазмы крови -
- 64 %.
Клиренс эпинастина - 928 мл/мин, конечный период полувыведения (Т1/2) - около 8 часов. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму. Большая часть выводится почками в неизмененном виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
- Доклинические исследования in vitro и in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro показывают, что связывание эпинастина с меланином умеренное и обратимое.
